化学信息：
| 化学名 | 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-pyridin-4-ylcyclohexane-1-carboxamide;dihydrochloride |
| 简称 | Y-27632 |
| 别名 | Y 27632 dihydrochloride; Y27632 dihydrochloride; Y 27632, (4(R)-trans)-isomer; Y 27632, (4(S)-trans)-isomer; Y 27632, (trans)-isomer; Y 27632, dihydrochloride, (4(R)-trans)-isomer; Y 27632; Y27632 |
| 中文名 | － |
| 化学式 | C14H21N3O·2HCl |
| 分子量 | 320.26 |
| CAS号 | 129830-38-2 |
| 纯度 | ≥98% |
| 溶剂/溶解度 | Water 14mg/ml; DMSO 64mg/ml warming; Ethanol <1mg/ml |
| 溶液配制 | 5mg加入1.56ml DMSO，或者每3.2mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0326-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂，无细胞试验中Ki为140nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，mlCK和PAK的作用强200多倍。 | ||||
| 信号通路 | Actin Dynamics | ||||
| 靶点 | ROCK1 (p160ROCK) | ROCK2 | － | － | － |
| IC50 | 140nM(Ki) | 300nM(Ki) | － | － | － |
| 体外研究 | Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(mlCK)几乎没有活性，Ki分别为26μM,25μM和>250μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1μM。Y-27632 作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的，p160ROCK调节的应力纤维的形成。Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。10μM Y-27632处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。 | ||||
| 体内研究 | Y-27632按30mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55μl通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠，持续11天，延迟mM1细胞入侵。Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK，降低缺氧诱导的血管生成和血管重构。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在COS细胞中表达的p160ROCK作为标记的全长蛋白，使用抗标签抗体进行免疫沉淀反应。在不同浓度Y-27632存在时，p160ROCK(30ng)和40μM [γ-32P]ATP(3.3Ci/mmol)及3μg组蛋白(HF2A), 去磷酸化的酪蛋白或 MBP在30ºC下温育，总体积为31μl。分别在0，5，10和20分钟采集7μl等分样，与等体积2×Laemmli样本缓冲液混合，然后进行SDS-PAGE。使用考马斯亮蓝对凝胶进行染色，烘干，然后通过Bioimage Analyzer BAS2000分析。获得抑制50% p160ROCK活性所需的Y-27632浓度(IC50值)。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带自发或诱发高血压的雄性Wistar大鼠；艾利希腹水癌小鼠模型 |
| 配制 | 溶于DMSO，然后在盐水中稀释(大鼠)；0.9% NaCl(小鼠) |
| 剂量 | 30mg/kg/day(大鼠)；0-10mg/kg（小鼠） |
| 给药方式 | 口服处理(大鼠)；ip(小鼠) |
参考文献：
Uehata M, et al. Nature, 1997, 389(6654), 990-994.
Itoh K, et al. Nat Med, 1999, 5(2), 221-225.
Bito H, et al. Neuron, 2000, 26(2), 431-441.
Watanabe K, et al. Nat Biotechnol, 2007, 25(6), 681-686.
Hyvelin JM, et al. Circ Res, 2005, 97(2), 185-191.
Ishizaki T, et al. Mol Pharmacol. 2000, 57(5), 976-983.
Isler D, et al. Pharmacol Rep. 2014, 66(1), 114-120.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0326-10mM | Y-27632 (ROCK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0326-5mg | Y-27632 (ROCK抑制剂) | 5mg |
| SC0326-25mg | Y-27632 (ROCK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：本产品可能对人体有一定的毒害作用，请注意适当防护，以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
党沛 
