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小分子, 抑制剂, 激动剂, 拮抗剂, 自噬信号

自噬

自噬是一个吞噬自身细胞质蛋白或细胞器并使其包被进入囊泡，并与溶酶体融合形成自噬溶酶体，降解其所包裹的内容物的过程。在哺乳动物细胞中，自噬主要有三种类型：微自噬、巨自噬和分子伴侣介导的自噬(CMA)。微自噬通过溶酶体的膜直接包裹待降解物质等，并在溶酶体内降解。巨自噬则由双层膜囊泡包裹待降解物质然后运送到溶酶体中降解。而在分子伴侣介导的自噬(CMA)过程中，分子伴侣识别待降解蛋白，去折叠后并转移目的蛋白至溶酶体内。

自噬通常发生在营养缺乏的情况下，也与发育、分化、神经退行性疾病、应激、感染和癌症等生理和病理过程有关。自噬机制的受损与肿瘤、神经退行性疾病、代谢相关疾病、免疫性疾病等发病过程密切相关。

自噬信号通路转导过程

巨自噬：（1）起始：UKL和Beclin 1蛋白复合物起始自噬泡的形成。（2）延伸：Atg5-Atg12-Atg16L复合物形成并与自噬泡融合；微管相关蛋白轻链3（LC3）由可溶解形式（LC3-I）转变为脂溶形式（LC3-II），与自噬泡结合形成自噬体。（3）融合与降解：自噬体捕获需降解或清除的蛋白质、细胞器等物质；自噬体与溶酶体融合形成自噬溶酶体，释放内容物降解，完成自噬。

线粒体自噬：属于选择性自噬，主要是降解细胞中损伤和不需要的线粒体。线粒体处于健康状态时，PINK 蛋白通过PARL的促进持续降解，而当线粒体功能障碍时， PINK蛋白会处于稳定状态，从细胞质中招募E3泛素连接酶Parkin，来诱导线粒体自噬。Parkin会诱导线粒体膜蛋白的聚泛素化，由此导致通过LC3-作用区域（LIR）与LC3结合的自噬受体蛋白的SQSTM1/p62，NBR1和Ambra1聚集。另外，在特定细胞中，BNIP3 和 BNIP3L/NIX（也存在LIR）可通过非泛素反应机制聚集自噬的相关因子，从而促进自噬体的形成。

自噬信号通路图

产品列表

按靶点分类：     

*Autophagy

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 EC50 Ki kd ED50
L124970 LY294002 ≥98% 154447-36-6 10mg,25mg,50mg 无细胞 p110α 0.5 μM        
p110δ 0.57 μM        
p110β 0.97 μM        
  DNA-PK 1.4 μM        
P106869 紫杉醇 99% 33069-62-4 10mg,50mg,250mg,1g,5g 人内皮细胞 Microtubule 0.1 pM        
P106868 紫杉醇 分析标准品,≥99% 33069-62-4 10mg 人内皮细胞 Microtubule 0.1 pM        
W100984 Wortmannin 98% 19545-26-7 5mg,10mg,25mg 无细胞 PI3K 3 nM        
DNA-PK 16 nM        
ATM 150 nM        
MLCK 170 nM        
M129496 3-甲基腺嘌呤 98% 5142-23-4 50mg,250mg,1g,5g,25g HeLa细胞 Vps34 25 μM        
PI3Kγ 60 μM        
N129755 Nocodazole ≥99% 31430-18-9 10mg,50mg   Abl 0.21 μM        
Abl(E255K) 0.53 μM        
Abl(T315I) 0.64 μM        
C129284 磷酸氯喹 ≥99% 50-63-5 5g,10g,25g,100g,500g ATM          
A134451 Azithromycin 分析标准品 83905-01-5 25mg              
P170364 PFK15 98% (HPLC) 4382-63-2 5mg,25mg   PFKFB3 207 nM        
S166799 Spautin-1 98% (HPLC) 1262888-28-7 5mg,25mg   USP10 0.5779 μM        
USP13 0.6916 μM        
S105956 青藤碱盐酸盐 97% 6080-33-7 1g,5g              
S101688 青藤碱盐酸盐 分析标准品,≥97% 6080-33-7 20mg              
H141480 硫酸羟基氯喹 ≥98% 747-36-4 250mg,1g,5g,25g   TLR9          
V125336 Vorinostat ≥99.0% 149647-78-9 100mg,500mg,1g,5g              
A127419 ABT-737 ≥97% 852808-04-9 5mg,25mg,100mg 无细胞 Bcl-xL   78.7 nM      
Bcl-2   30.3 nM      
Bcl-w   197.8 nM      
Y129399 Y-27632 dihydrochloride ≥98% 129830-38-2 5mg,10mg,50mg,100mg   ROCK1     140 nM    
ROCK2     300 nM    
S293790 Rapamycin ≥95%(HPLC) 53123-88-9 50mg,250mg,1g HEK293细胞 mTOR ~0.1 nM        
S115842 Rapamycin ≥98%(HPLC) 53123-88-9 10mg,25mg,50mg,250mg,1g HEK293细胞 mTOR ~0.1 nM        
E129310 Erlotinib HCl (OSI-744) ≥99% 183319-69-9 100mg,500mg,1g,5g 无细胞 EGFR 2 nM        
O127383 Obatoclax Mesylate ≥97% 803712-79-0 5mg,10mg,50mg,100mg 无细胞 Bcl-2     0.22 μM    
P125961 PI-103 ≥98% 371935-74-9 10mg,50mg,100mg 无细胞 p110α 2 nM        
p110β 3 nM        
p110δ 3 nM        
p110γ 15 nM        
mTOR/DNA-PK 30 nM        
mTOR/DNA-PK 23 nM        
G120180 盐酸吉西他滨 98% 122111-03-9 10mg,50mg,250mg,1g,5g,25g PANC1细胞 DNA合成 50 nM        
MIAPaCa2细胞 40 nM        
BxPC3细胞 18 nM        
Capan2细胞 12 nM        
P129635 PP242 ≥98% 1092351-67-1 5mg,10mg,50mg 无细胞 mTOR 8 nM        
DNA-PK 0.41 μM        
T127425 Temozolomide ≥98% (HPLC) 85622-93-1 250mg,500mg,1g,5g25g,100g              
M107827 Metformin hydrochloride 97% 1115-70-4 5g,25g,100g,500g              
F122336 Fasudil Hydrochloride 98% 105628-07-7 100mg,250mg,500mg,1g,5g   ROCK2     0.33 μM    
PKA     1.6 μM    
PKG     1.6 μM    
PKC     3.3 μM    
MLCK     36 μM    
T101373 他莫昔芬柠檬酸盐 99% 54965-24-1 1g,5g,25g   ER          
T129642 Torin 1 ≥97% 1222998-36-8 10mg,25mg,50mg 无细胞 mTORC1 2 nM        
mTORC2 10 nM        
R107315 白藜芦醇 99% 501-36-0 1g,5g,25g,100g   COX 1.1 μM        
LOC 2.7 μM        
R107314 白藜芦醇 分析标准品 501-36-0 100mg   COX 1.1 μM        
LOC 2.7 μM        
D137736 Dexamethasone 98% 50-02-2 1g,5g,25g              
G127944 Gemcitabine ≥99% 95058-81-4 50mg,100mg,250mg,1g,5g,25g              
B102375 布雷非德菌素 A ≥98% (HPLC) 20350-15-6 5mg,25mg HCT 116 ATPase 0.2 μM        
G102383 格尔德霉素 ≥98% (HPLC) 30562-34-6 10mg,50mg,250mg SKBr3 p185 70 nM        
无细胞 HSP90       1.2 μM  
P129961 Pifithrin-α (PFTα) ≥97% 63208-82-2 10mg,50mg   p53          
N130841 氯硝柳胺 98% 50-65-7 50g,250g 无细胞 STAT3 0.7 μM        
N114456 氯硝柳胺 分析标准品 50-65-7 100mg 无细胞 STAT3 0.7 μM        
O118724 奥美拉唑 98% 73590-58-6 1g,5g,25g,100g              
A129574 Amiodarone hydrochloride ≥98% 19774-82-4 1g,5g,25g,100g              
L129465 Loperamide HCl ≥98% 34552-83-5 5g,25g   μ阿片受体     3.3 nM    
δ阿片受体     48 nM    
D129705 地塞米松磷酸钠 ≥99% 55203-24-2 50mg,250mg              
D129539 卡马西平 ≥98.0% 298-46-4 5g,25g,100g   钠离子通道 131 μM        
C102161 盐酸可乐定 98% 4205-91-8 250mg,1g,5g,100g   α2肾上腺素能受体         0.02±0.01 mg/kg
F129912 Flubendazole ≥98%(HPLC) 31430-15-6 5g,25g,100g              
N129506 Nimodipine ≥98% 66085-59-4 250mg,1g,5g              
D102176 乙酸地塞米松 98% 1177-87-3 250mg,1g,5g,25g              
N123276 尼群地平 ≥95.0% 39562-70-4 25mg,100mg,500mg,1g   钙离子通道 95 nM        
S114285 磺胺乙酰钠 分析标准品 127-56-0 250mg,25g              
I102722 异钩藤碱 分析标准品,≥98% 6859-01-4 10mg,20mg              
T137974 他莫西芬 ≥99% 10540-29-1 1g,5g,25g              
T137975 他莫西芬 分析标准品,≥99.0% (HPLC) 10540-29-1 50mg              
V107236 Vincristine sulfate 98% 2068-78-2 25mg,100mg   微管 32 μM        
V107235 硫酸长春新碱 分析标准品,>99% 2068-78-2 10mg   微管 32 μM        
S161023 2-丙戊酸钠 ≥98.0% 1069-66-5 5g,25g,100g,500g   HDAC          
S129300 STF-62247 ≥98% 315702-99-9 5mg,25mg,100mg              
S171217 Sulfacetamide sodium salt monohydrate - 6209-17-2 100g,500g   DHPS 9.5 μM        
M126521 MG-132 ≥98% 133407-82-6 5mg,25mg,100mg,1g   蛋白酶体 100 nM        
C153919 Carprofen >98.0%(HPLC) 53716-49-7 1g,5g,25g,100g   COX-2 3.9 μM        
COX-1 22.3 μM        
FAAH 78.6 μM        
H123383 肝素钠 ≥180 USP units/mg 9041-08-1 100KU,250KU,500KU,1000KU              
H104201 肝素钠 185 USP units/mg 9041-08-1 1g,5g,25g              
O126162 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) ≥98% 763113-22-0 10mg,25mg,100mg,250mg,1g   PARP-1 5 nM        
PARP-2 1 nM        
D107159 盐酸阿霉素 98% 25316-40-9 25mg,100mg,250mg,500mg,1g,5g              
T125887 TAK-242 ≥98% 243984-11-4 5mg,10mg,50mg,100mg   NO 1.8 nM        
TNF-R 1.9 nM        
IL-6 1.3 nM        
A124869 ABT-199 (GDC-0199) ≥99% 1257044-40-8 10mg,50mg   Bcl-2     ＜0.01 nM    
B101389 巴佛洛霉素A1 ≥95.0 % 88899-55-2 1mg,5mg   V-ATPase          
H123383 肝素钠 ≥180 USP units/mg 9041-08-1 100KU,250KU,500KU,1000KU              
H104201 肝素钠 185 USP units/mg 9041-08-1 1g,5g,25g              
O126162 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) ≥98% 763113-22-0 10mg,25mg,100mg,250mg,1g   PARP-1 5 nM        
PARP-2 1 nM        
D107159 盐酸阿霉素 98% 25316-40-9 25mg,100mg,250mg,500mg,1g,5g              
T125887 TAK-242 ≥98% 243984-11-4 5mg,10mg,50mg,100mg   NO 1.8 nM        
TNF-R 1.9 nM        
IL-6 1.3 nM        
A124869 ABT-199 (GDC-0199) ≥99% 1257044-40-8 10mg,50mg   Bcl-2     ＜0.01 nM    
B101389 巴佛洛霉素A1 ≥95.0 % 88899-55-2 1mg,5mg   V-ATPase          
J166817 (+)-JQ1 98% (HPLC) 1268524-70-4 5mg,25mg   BRD41 77 nM        
BRD42 33 nM        
S131899 SB-203580 ≥98%(HPLC) 152121-47-6 5mg,25mg,100mg,500mg   SAPK2a/p38 50 nM        
SAPK2b/p38β2 500 nM        
S125267 SP600125 ≥98% 129-56-6 25mg,100mg,500mg,1g,5g   JNK1 40 nM        
JNK2 40 nM        
JNK3 90 nM        
C129710 CHIR-99021 (CT99021) HCl ≥98% 252917-06-9 5mg,25mg,100mg   GSK-3α 10 nM        
GSK-3β 6.7 nM        
C125082 CHIR-99021 ≥98% 252917-06-9 5mg,25mg   GSK-3α 10 nM        
GSK-3β 6.7 nM        
E127109 Enzalutamide ≥98% 915087-33-1 25mg,100mg,250mg,1g,5g LNCaP前列腺细胞 AR 36 nM        
S125098 Sorafenib ≥99% 284461-73-0 250mg,1g   Raf-1 6 nM        
B-Raf 20 nM        
VEGFR-3 22 nM        
U127670 U0126-EtOH ≥97% 1173097-76-1 25mg,100mg,500mg   MEK1 70 nM        
MEK2 60 nM        
M129684 MK-2206 2HCl ≥98% 1032350-13-2 10mg,50mg,100mg   Akt1 5 nM        
Akt2 12 nM        
Akt3 65 nM        
T127461 Trametinib (GSK1120212) ≥98% 871700-17-3 10mg,50mg,100mg,250mg,500mg,1g   MEK1 2 nM        
MEK2 2 nM        
P126620 PD98059 ≥98% 167869-21-8 10mg,50mg   MEK1 2-7 µM        
MEK2 50 µM        
F127328 Forskolin ≥98% 66575-29-9 10mg,50mg,100mg,500mg,1g   腺苷酸环化酶 41 nM 0.5 μM      
B125789 Bortezomib (PS-341) ≥98% 179324-69-7 5mg,25mg,100mg,1g   20S 蛋白酶体     0.6 nM    
O124003 奥沙利铂 99% 61825-94-3 25mg,100mg,500mg 人黑色素瘤细胞系  C32 0.98 μM        
G361 0.14 μM        
B129693 BAY 11-7082 ≥98% 19542-67-7 50mg,250mg,1g   USP7 0.19 μM        
USP21 0.96 μM        
D129758 Dorsomorphin 2HCl ≥98% 1219168-18-9 5mg,10mg,50mg   AMPK     109 nM    
N125522 Necrostatin-1 ≥99% 4311-88-0 10mg,50mg   RIP1   182 nM      
G125799 Gefitinib (ZD1839) ≥99% 184475-35-2 50mg,250mg,1g,5g,25g,100g NR6wtEGFR 细胞 EGFR 2-37 nM        
D139352 Dorsomorphin ≥98% 866405-64-3 5mg,25mg,100mg   AMPK     109 nM    
E125341 Everolimus ≥98% 159351-69-6 10mg,25mg,100mg   mTOR 5-6 nM        
A129749 Acadesine ≥98% 2627-69-2 50mg,250mg,1g              
D125110 Dasatinib ≥99% 302962-49-8 25mg,100mg,500mg,1g,5g   Abl 0.6 nM        
Src 0.8 nM        
c-Kit 79 nM        
c-KitD816V 37 nM        
V129759 Verteporfin ≥97% 129497-78-5 10mg,50mg              
D125110 Dasatinib ≥99% 302962-49-8 25mg,100mg,500mg,1g,5g   Abl 0.6 nM        
Src 0.8 nM        
c-Kit 79 nM        
c-KitD816V 37 nM        
V129759 Verteporfin ≥97% 129497-78-5 10mg,50mg              
D126677 DAPT ≥98% 208255-80-5 5mg,10mg,25mg,50mg   Aβ 115 nM        
Aβ42 200 nM        
R126338 Ruxolitinib (INCB018424) ≥98% 941678-49-5 5mg,25mg,50mg,100mg   JAK1 3.3 nM        
JAK2 2.8 nM        
E121713 Etoposide 98% 33419-42-0 100mg,250mg,500mg,1g,5g              
A100625 5-氮胞苷 98% 320-67-2 50mg,250mg,1g,5g,25g            
V127521 Vemurafenib (PLX4032, RG7204) ≥98% 918504-65-1 10mg,25mg,50mg,100mg,500mg,1g,5g   RAFV600E 31 nM        
c-RAF-1 48 nM        
S134307 SB 202190 99% 152121-30-7 5mg,25mg,100mg   p38α 50 nM        
p38β2 100 nM        
P125167 Panobinostat (LBH589) ≥98% 404950-80-7 10mg,50mg              
I193491 6-乙基鹅去氧胆酸 98% 459789-99-2 50mg,250mg,1g   FXR   99 nM      
C174237 CB-839 97% 1439399-58-2 100mg 肾脏 GLS1 23 nM        
脑 28 nM        
肝 GLS2 >1 μM        

 

*FKBP

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50
S293790 Rapamycin ≥95%(HPLC) 53123-88-9 50mg,250mg,1g HEK293细胞 mTOR ~0.1 nM
S115842 Rapamycin ≥98%(HPLC) 53123-88-9 10mg,25mg,50mg,250mg,1g HEK293细胞 mTOR ~0.1 nM
E125341 Everolimus ≥98% 159351-69-6 10mg,25mg,100mg   mTOR 5-6 nM
T101159 他克莫司 分析标准品,≥98% 104987-11-3 10mg - - -
T101160 他克莫司 ≥98%(HPLC) 104987-11-3 50mg,1g - - -
F138016 他克莫司一水合物 ≥80.0%(HPLC) 109581-93-3 10mg,50mg,250mg,1g - - -
A127632 Ascomycin ≥97.0% 104987-12-4 25mg,100mg,500mg - - -

 

*LRRK2

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50
L125224 LRRK2-IN-1 ≥99% 1234480-84-2 10mg,50mg,100mg LRRK2 (G2019S) 6 nM
LRRK2 (WT) 13 nM
G166851 GSK2578215A 98% (HPLC) 1285515-21-0 5mg,10mg,25mg,50mg,100mg LRRK2 (G2019S) 8.9 nM
I129698 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) ≥99% 873225-46-8 10mg,50mg IKK2 40 nM
IKK complex 70 nM
IKK1 200 nM
LRRK 2 50 nM
L125224 LRRK2-IN-1 ≥99% 1234480-84-2 10mg,50mg,100mg LRRK2 (G2019S) 6 nM 
LRRK2 (WT) 13 nM
G166851 GSK2578215A 98% (HPLC) 1285515-21-0 5mg,10mg,25mg,50mg,100mg LRRK2 ~10 nM
G2019S ~10 nM

 

*CXCR

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50
T103998 单宁酸 AR 1401-55-4 10g,25g,100g,250g,500g - CXCR4 -
R126706 Reparixin ≥98% 266359-83-5 5mg,25mg,100mg - CXCR1 -
CXCR2 -
CXCR8 -
P129846 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) ≥99% 155148-31-5 5mg,10mg,50mg - CXCR4 44 nM
CXCR12 5.7 nM
P128026 Plerixafor ≥98% 110078-46-1 10mg,50mg,250mg 无细胞 CXCR4 44 nM
CXCR12 5.7 nM
D178502 danirixin 97% 954126-98-8 100mg - CXCL8 12.5 nM

 

*Mitophagy

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50
M129496 3-甲基腺嘌呤 98% 5142-23-4 50mg,250mg,1g,5g,25g   PtdIns3Kγ 60 μM
Vps34 25 μM
O126162 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) ≥98% 763113-22-0 10mg,25mg,100mg,250mg,1g   PARP-1 5 nM
PARP-2 1 nM
D107159 盐酸阿霉素 98% 25316-40-9 25mg,100mg,250mg,      
S131899 SB-203580 ≥98%(HPLC) 152121-47-6 5mg,25mg,100mg,500mg   SAPK2a/p38 50 nM
SAPK2b/p38β2  500 nM
M107827 Metformin hydrochloride 97% 1115-70-4 5g,25g,100g,500g      
U127670 U0126-EtOH ≥97% 1173097-76-1 25mg,100mg,500mg,   MEK1 70 nM
MEK2 60 nM
D137736 Dexamethasone 98% 50-02-2 1g,25g,100g      
A129749 Acadesine ≥98% 2627-69-2 50mg,250mg,1g      
R126338 Ruxolitinib (INCB018424) ≥98% 941678-49-5 5mg,25mg,50mg,100mg   JAK1 3.3 nM
JAK2  2.8 nM
E121713 Etoposide 98% 33419-42-0 100mg,250mg,500mg,1g,5g      
B102375 布雷非德菌素 A ≥98% (HPLC) 20350-15-6 5mg,25mg HCT 116 ATPase 0.2 μM
V125336 Vorinostat ≥99% 149647-78-9 100mg,500mg,1g,5g      
R107315 白藜芦醇 99% 501-36-0 1g,5g,25g,100g   COX 1.1 μM
LOC 2.7 μM
R107314 白藜芦醇 分析标准品 501-36-0 100mg   COX 1.1 μM
LOC 2.7 μM
A126970 17-AAG 98% 75747-14-7 25mg,100mg   HSP90 5 nM
M118674 褪黑素 98% 73-31-4 250mg,1g,5g,25g,100g      

 

*Mitophagy

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50
M126461 MRT67307 ≥98% 1190378-57-4 10mg,50mg IKKε  160 nM
TBK-1 19 nM
ULK1 45 nM
ULK2 38 nM