阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--细胞凋亡信号通路
细胞凋亡
细胞凋亡(Apoptosis)，是生物体细胞为维持内环境的稳定，由遗传机制控制的细胞自主有序的死亡。细胞凋亡是多细胞有机体调控发育生长、控制细胞衰老的重要机制，可以清除生物发育过程中不需要的、不再起作用的、不正常的、有害的细胞。当发生免疫反应或者细胞被疾病或有毒物质感染时，细胞凋亡也可作为一种防御机制。肿瘤、自身免疫性疾病、阿尔茨海默症、艾滋病等疾病都与细胞凋亡异常相关。
细胞凋亡通路转导过程
细胞凋亡过程大致可分为以下四个阶段： 接受凋亡信号→凋亡调控分子间的相互作用→蛋白水解酶(Caspase)的活化→凋亡的级联反应。根据凋亡不同的启动阶段，细胞凋亡信号通路主要可分为：线粒体通路、内质网通路、死亡受体通路三种。
* 线粒体通路，主要是Bcl-2蛋白家族通过调控线粒体通透性，释放凋亡酶激活因子，激活Caspase。
* 内质网通路，是由内质网Ca2+平衡的破坏或者内质网的蛋白过量积累引发Caspase的表达和激活，触发凋亡。
* 死亡受体通路，Fas、TNFαR、DR3、DR4 和 DR5 等死亡受体被各自的配体激活后，通过不同的信号传递系统传递凋亡信号，从而引起细胞凋亡。
细胞凋亡信号通路图
产品列表
按靶点分类：
*Bcl-2
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 | EC50 | Ki |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| A127419 | ABT-737 | ≥97% | 852808-04-9 | 5mg,25mg,100mg | 无细胞 | Bcl-Xl | 78.7 nM | ||
| Bcl-2 | 30.3 nM | ||||||||
| Bcl-w | 197.8 nM | ||||||||
| T127475 | TW-37 | ≥99% | 877877-35-5 | 10mg,50mg | 无细胞 | Bcl-2 | 0.29 μM | ||
| Bcl-xL | 1.11 μM | ||||||||
| Mcl-1 | 0.26 μM | ||||||||
| A124869 | ABT-199 (GDC-0199) | ≥99% | 1257044-40-8 | 5mg,10mg,25mg,50mg,100mg | 无细胞 | Bcl-2 | <0.01 nM | ||
| A129929 | AT101 | ≥99% | 866541-93-7 | 10mg,50mg | 无细胞 | Bcl-2 | 0.32 μM | ||
| Bcl-xL | 0.48 μM | ||||||||
| Mcl-1 | 0.18 μM | ||||||||
| H126914 | HA14-1 | ≥98% | 65673-63-4 | 10mg,50mg,250mg | Bcl-2 | 9 μM | |||
| G101480 | 藤黄酸 | ≥97% (HPLC) | 2752-65-0 | 5mg,25mg,100mg | caspases | 0.78-1.64 μM | |||
| Bcl-XL | 1.47 μM | ||||||||
| Bcl-2 | 1.21 μM | ||||||||
| Bcl-W | 2.02 μM | ||||||||
| Bcl-B | 0.66 μM | ||||||||
| Bfl-1 | 1.06 μM | ||||||||
| Mcl-1 | 0.79 μM | ||||||||
| B125119 | BAM7 | ≥99% | 331244-89-4 | 10mg,50mg | Bax | 3.3 μM | |||
| O127383 | Obatoclax Mesylate | ≥97% | 803712-79-0 | 5mg,10mg,50mg | 无细胞 | Bcl-2 | 0.22 μM | ||
*Caspase
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 靶点 | IC50 | EC50 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| E125896 | Emricasan | ≥98% | 254750-02-2 | 5mg,10mg,50mg | 半胱天冬酶 | ||
| P129306 | PAC-1 | ≥98% | 315183-21-2 | 10mg.50mg | 酶原-3 | 0.22 μM | |
| A129309 | Apoptosis Activator 2 | ≥98% | 79183-19-0 | 10mg.50mg | caspase-3 | 4 μM | |
| G101480 | 藤黄酸 | ≥97% (HPLC) | 2752-65-0 | 5mg,25mg,100mg | caspases | 0.78-1.64 μM | |
| Bcl-XL | 1.47 μM | ||||||
| Bcl-2 | 1.21 μM | ||||||
| Bcl-W | 2.02 μM | ||||||
| Bcl-B | 0.66 μM | ||||||
| Bfl-1 | 1.06 μM | ||||||
| Mcl-1 | 0.79 μM |
*p53
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 靶点 | IC50 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| P129961 | Pifithrin-α (PFTα) | ≥97% | 63208-82-2 | 10mg,50mg | p53 | |
| C153993 | 环状抑制剂-α氢溴酸盐 | >98.0%(HPLC) | 511296-88-1 | 20mg,100mg | p53 | |
| N129848 | NSC 207895 | ≥99% | 58131-57-0 | 5mg,10mg,50mg | MDMX | 2.5 μM |
| R125421 | RITA (NSC 652287) | ≥98% | 213261-59-7 | 5mg,10mg,50mg | ||
| T125146 | Tenovin-1 | ≥98% | 380315-80-0 | 10mg,25mg,50mg,100mg | p53 | |
| N129966 | NSC 319726 | ≥95% | 71555-25-4 | 5mg,25mg,100mg | p53 | 8 nM |
| A176692 | APR-246 | 97% | 5291-32-7 | 100mg | p53 | |
| P115736 | 小白菊内酯 | 分析标准品,≥98% | 20554-84-1 | 20mg | p53 |
*TNF-α
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 | EC50 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| L125046 | Lenalidomide | ≥99% | 191732-72-6 | 50mg,250mg,1g,5g | PBMCs | TNF-α | 13 nM | |
| P125813 | Pomalidomide | ≥99% | 19171-19-8 | 10mg,50mg,250mg | PBMCs | TNF-α | 13 nM | |
| T126856 | Thalidomide | ≥98% | 50-35-1 | 250mg,1g,5g,25g | ||||
| N125522 | Necrostatin-1 | ≥99% | 4311-88-0 | 10mg,50mg | 293T细胞 | RIPK1 | 490 nM | |
| Q125550 | QNZ (EVP4593) | ≥98% | 545380-34-5 | 5mg,25mg,100mg | Jurkat T细胞 | NF-κB | 11 nM | |
| TNF-α | 7 nM | |||||||
| A126902 | Apremilast | ≥99% | 608141-41-9 | 5mg,25mg,100mg,250mg,1g | PDE4 | 74 nM | ||
| TNF-α | 77 nM | |||||||
| A105422 | N-乙酰-L-半胱氨酸 | 用于细胞培养,≥99.0% | 616-91-1 | 25g,100g | ||||
| A105421 | N-乙酰-L-半胱氨酸 | USP,EP,≥98.5% | 616-91-1 | 1kg | ||||
| C102706 | 千金藤素 | 分析标准品,≥98% | 481-49-2 | 20mg,1g,5g |
*Mdm2
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| N129848 | NSC 207895 | ≥99% | 58131-57-0 | 5mg,10mg,50mg | MDMX | 2.5 μM | |
| N129972 | Nutlin-3a | ≥97% | 675576-98-4 | 5mg,25mg | 无细胞 | p53/MDM2 | 90 nM |
| R127149 | RG7112 | ≥98% | 939981-39-2 | 10mg,100mg | p53-MDM2 | 18 nM | |
| P115736 | 小白菊内酯 | 分析标准品,≥98% | 20554-84-1 | 20mg | |||
| N129969 | Nutlin-3 | ≥97% | 890090-75-2 | 5mg,10mg,50mg | 无细胞 | Mdm2 | 90 nM |
| N127780 | Nutlin-3b | ≥98% | 675576-97-3 | 5mg,25mg,50mg | p53/MDM2 | 13.6μM |
*Survivin
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Y126171 | YM155 (Sepantronium Bromide) | ≥98% | 781661-94-7 | 5mg,25mg,100mg | HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞 | survivin | 0.54 nM |
*c-RET
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| R127804 | Regorafenib (BAY 73-4506) | ≥99% | 755037-03-7 | 5mg,10mg,25mg,100mg | 无细胞 | VEGFR1 | 13 nM |
| VEGFR2 | 4.2 nM | ||||||
| VEGFR3 | 46 nM | ||||||
| PDGFR-β | 22 nM | ||||||
| Kit | 7 nM | ||||||
| RET | 1.5 nM | ||||||
| Raf-1 | 2.5 nM | ||||||
| D126182 | Danusertib (PHA-739358) | ≥98% | 827318-97-8 | 5mg,10mg,50mg | 无细胞 | Aurora A | 13 nM |
| Aurora B | 79 nM | ||||||
| Aurora C | 61 nM | ||||||
| T127523 | TG101209 | 98% | 936091-14-4 | 5mg,25mg,100mg | 无细胞 | JAK2 | 6 nM |
| Flt3 | 25 nM | ||||||
| RET | 17 nM | ||||||
| A129753 | Apatinib | ≥99% | 811803-05-1 | 10mg,50mg,1g | VEGFR-2 | 1 nM | |
| Ret | 13 nM | ||||||
| D167318 | 2-D08 | 98% (HPLC) | 144707-18-6 | 5mg,25mg | Axl | 0.49 nM | |
| IRAK4 | 3.9 nM | ||||||
| ROS1 | 5.3 nM | ||||||
| MLK4 | 9.8 nM | ||||||
| GSK3β | 11 nM | ||||||
| RET | 11 nM | ||||||
| KDR | 17 nM | ||||||
| PI3Kα | 35 nM |
*IAP
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | Kd | Ki |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| L127178 | LCL161 | ≥99% | 1005342-46-0 | 5mg,10mg,50mg | ||||
| B129259 | Birinapant | ≥99% | 1260251-31-7 | 5mg,25mg | 无细胞 | cIAP1 | <1 nM | |
| G129293 | GDC-0152 | ≥99% | 873652-48-3 | 10mg,50mg | XIAP-BIR3 | 28 nM | ||
| ML-IAP-BIR3 | 14 nM | |||||||
| cIAP1-BIR3 | 17 nM | |||||||
| cIAP2-BIR3 | 43 nM | |||||||
| A126412 | AT406 (SM-406) | ≥98% | 1071992-99-8 | 5mg,10mg,50mg | XIAP-BIR3 | 66.4 nM | ||
| cIAP1-BIR3 | 1.9 nM | |||||||
| cIAP2-BIR3 | 5.1 nM |
*PERK
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 | EC50 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| G125654 | GSK2606414 | ≥98% | 1337531-36-8 | 5mg,25mg,100mg | PERK | 0.4 nM | ||
| S125512 | Salubrinal | ≥98% | 405060-95-9 | 5mg,25mg | 无细胞 | ER | 15 μM | |
| A195910 | N-(2-(2-(4-氯苯基)噻唑-4-基)乙基)丁酰胺 |
98% |
932986-18-0 | 25mg,100mg |
*Serine/threonin kinase
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 靶点 | IC50 | Ki |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| S125426 | SRPIN340 | ≥98% | 218156-96-8 | 10mg,50mg | SRPK1 | 0.89 μM | |
| D131565 | 6-(二甲基氨基)嘌呤 | >97% (HPLC) | 938-55-6 | 50mg,250mg,1g,5g,25g | |||
| B100967 | 苄脒盐酸盐 | 98% | 1670-14-0 | 5g,25g,100g,500g | 胰蛋白酶 | 35 μM | |
| 胞浆素 | 350 μM | ||||||
| 凝血酶 | 220 μM |
小艺 
