在抗癌药物的研发史中,KRAS靶点曾被视为一座难以逾越的高峰。由于其蛋白表面缺乏传统小分子药物的结合“口袋”,且与底物GTP的结合亲和力极高,KRAS一度被冠以“不可成药”的标签,成为困扰科学家四十多年的难题。

 

一、曙光初现:首款KRAS抑制剂的突破

         历时近八年研发,全球首款KRAS G12C抑制剂Sotorasib(AMG-510)于2021年5月获美国FDA批准,用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,正式开启KRAS靶向治疗的全新时代。

 

★ 阿拉丁助力:在KRAS药物机制研究中,高质量的科研试剂不可或缺。阿拉丁提供包括高活性人源蛋白、趋化因子在内的多种信号通路研究工具,助力靶点探索与药物开发。

 

二、未来方向:联合疗法与新一代药物

        KRAS G12C抑制剂:对NSCLC(单药,已获批)疗效明确;对结直肠癌(需联合EGFR抑制剂,未获批)疗效有限。研究重点正转向联合疗法,例如与PD-1/EGFR抑制剂联用,以提升疗效并克服耐药。

 

★ 阿拉丁助力:阿拉丁拥有丰富的生命科学试剂产品线,可支持KRAS抑制剂与免疫检查点抑制剂/抗EGFR药物的联合用药疗效评估,为联合疗法及肿瘤免疫研究提供可靠工具。

 

三、应对挑战:耐药性问题与探索

        耐药性是KRAS靶向治疗的主要挑战。科研界正通过开发新一代抑制剂、探索联合疗法等策略积极应对。

 

★ 阿拉丁助力:为支持耐药机制研究,阿拉丁提供多种蛋白纯化与分离工具,帮助研究人员高效获取高质量蛋白样品,助力耐药机制解析。

 

        从“不可成药”到成功靶向,KRAS药物的研发历程见证了科学探索的坚持与智慧。

        阿拉丁作为科学服务领域的深耕者,始终致力于为前沿科研提供高质量多品类的科研试剂与耗材。我们期待与科研工作者一道,共同推动生命科学进步,为人类健康事业贡献“阿拉丁”的力量!

 

产品货号 产品名称 规格或纯度
A414126 ARS-1620, KRAS 抑制剂 Moligand™, ≥98%
A414244 Adagrasib (MRTX849), GTPase KRas 抑制剂 Moligand™, ≥98%
C266180 CCK-8试剂盒 /
L125407 洛那法尼, 蛋白法尼基转移酶抑制剂 Moligand™, ≥95%
K413738 K-Ras(G12C)抑制剂12 Moligand™, ≥97%

 

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